2. Parasitosis del SNC Echinococcusgranulosus Toxocaracanis Taeniasolium Toxoplasma gondii Angiostrongyluscantonensis Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense Acanthamoebaspp Naegleria Encephalitozooncuniculi (Microsporidium)
3. Parasitosis de Ojo Onchocercavolvulus Toxocaracanis Trichinellaspiralis Acanthamoebaspp Toxoplasma gondii Encephalitozoonhellem (Microsporidium) Vittaformacorneae (Microsporidium) Nosemaocularum (Microsporidium)
4. Parasitosis de Músculo y Piel Taeniasolium Trichinellaspiralis Trachipleistophorasp (Microsporidium) Bracchiolavesicularum (Microsporidium) Pleistophorasp (Microsporidium) Loa loa Onchocercavolvulus Dracunculusmedinensis Larva migrans cutánea Leishmaniasspp Acanthamoebaspp
5. Parasitosis de Pulmón y Corazón Echinococcusgranulosus Pneumocystiscarinii Entamoebahistolytica Toxoplasma gondii Wuchereriabancrofti Brugiamalayi Taeniasolium Trypanosomacruzi Trichinellaspiralis Echinococcusgranulosus Mansonellaperstans Dracunculusmedinensis Toxocara
6. Parasitosis de Sangre, M.O y Bazo Brugiamalayi Wuchereriabancrofti Loa loa Manzonellaozzardi Plasmodiumspp Toxoplasma gondii Babesiasp Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense Trypanosomacruzi Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)
7. Parasitosis de Hígado y Vías biliares Plasmodium Entamoebahistolytica Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral) Toxoplasma gondii Trypanosomacruzi Ascarislumbricoides Taeniasolium Echinococcusgranulosus Echinococcusmultilocularis, vogeli, oligarthrus Schistosomamansoni y japonicum Fasciolahepatica Toxocara
8. Benznidazol – no POS Usos: Enfermedad de Chagas 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días
9. Nifurtimox - no POS Usos: Enfermedad de Chagas (fase aguda) Lampit: comprimidos de 120 mg. Dosis: niños: 15 – 20mg/kg/día Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg Adultos: 8 – 10mg /kg/día En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día Tripanocida (promastigotes y amastigotes) Tasa de curación (80%) No es útil en fase crónica Mec de Axn: Rxnredox hasta formar nitrofurano, anión superóxido y otros radicales libres -> daño en membranas, DNA y enzimas
11. Isetionato de pentamidina – no POS Usos: Neumocistosis Enfermedad del sueño fase 1 Leishmaniasis (kala azar) NebuPent / Pentacarinat /Pentam 300 Amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) Dosis 4 mg/kg/Interdiaria I.M x 4 dosis Probablemente usan un transportador de purina -> unión al DNA en secuencias formadas por 4 pares de bases A – T . No llega a SNC -> No se usa para T. Rhodesienseporque afecta el encéfalo desde el inicio de la infección
12. Isetionato de pentamidina Efectos Adv: en 50 % de ptes Taquicardia Mareos Síncope Cefalea Vómito Pancreatitis Hipoglicemia DM insulinodependiente Erupciones cutáneas Tromboflebitis Trombocitopenia Anemia Neutropenia Daño hepático /renal
13. Suramina sódica – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 1 Oncocercosis Maronyl, Germanina. Dosis Adultos: 1 gr los días 1 , 3, 7, 14, 21 Niños: 20 mg/kg MEC de AXN: Inhibe enzimas, principalmente: glicerol fosfato oxidasa Elimina parásitos del sistema hemolinfático Otros efectos: Potente inhibidor de la transcriptasa reversa Insuficiencia suprarrenal Generalmente se combina con pentamidina
14. Suramina sódica Precaución en oncocercosis -> rxnMazotti Efectos adversos inmediatos: Malestar general Nauseas/vómito Choque inconciencia Efectos adversos tardíos: Fiebre Erupciones Compromiso del SNC
15. Melarsoprol – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 2 Mec de Axn: Forma arsenóxida que reacciona reversiblemente con grupos sulfhidrilo -> inactivación enzimática. Inhibidor potente de la piruvatocinasa Se une irreversiblemente a la tripanotiona (equivalente glutatión) -> ↑ Mel T -> inhibidor potente de la tripanotionareductasa RESISTENCIA: x mutación en transportador de purina (evita captar el fármaco).
16. Melarsoprol Efectos Adv: Encefalopatía reactiva (5%): Convulsiones Edema cerebral Coma de rápida evolución Rxn febril Albuminuria Vómitos /cólicos abdominales Contraindicado: Épocas de Inluenza Pacientes con deficiencia de G6PD T. rhodesiensemejora con 2º ciclo de tto, mientras que T. gambienseno lo hace ( > resistencia) En meningoencefalitis avanzada, dar primero Suramina .
17. Eflornitina – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 2 Vaniqa. Dosis: 100 mg/kg/6h IV x 14 d Tasa de curación: 60% Mec de Axn: Inhibidor irreversible de la Ornitinadescarboxilasa (síntesis de poliaminas: putrescina, espermidina) -> interferencia en DNA.
19. Antimonio pentavalente – no POS Usos: Leishmaniasis Glucantimeamp 5 ml (1.5 gr/ml) , pentostamamp 100 ml (100 mg/ml) y Glucantrixamp 425 mg (1500 mg de sal). Dosis: 20 mg/ kg / día -> duración: 20 días (28 d -> mucosas) Pentacarinatamp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) -> aplicar y quedar en decúbito 15 minutos 4 mg/kg/I.d x 4 dosis
20. Antimonio pentavalente Efectos Adv: Anorexia Malestar general Mialgias Dolor lumbar Artralgias Cefaleas Nauseas Vómito En >60 años hacer EKG Inversión onda T Prolonga QT Arritmia Contraindicado: Alergia Embarazo TBC Neumonía Niños < 18 meses
21. Pirimetamina + sulfonamidas Pirimetamina: Daraprim (tab 25 mg), darprime (tab 25 mg). Dosis: 100 – 200 mg/(día 1) -> 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. En niños: 2 g/kg/día (2dias) -> 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. Dar suplemento de Ac fólico Sulfonamidas (sulfadiazina) Bron – Sulfan (susp 50 mg/ml. Fco x 120 ml), Sulfadiazina (tab 500 mg). Dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) -> 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses
22.
23. Sulfonamidas Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina, sulfapirazina, sulfalene, sulfadoxina o sulfametoxazol. Acción competitiva con el PABA (ácido para-aminobenzoico) EfAdv: Cristaluria/hematuria Vasculitis Malestar general Naúseas Vómito Prurito Fotosensibilización Fiebre S. de Steven – Jhonson Anemia hemolítica (sí hay deficiencia de G6PD)
24. Nitroimidazoles - POS Metronidazol(POS), Ornidazol(POS), Tinidazol(POS), Secnidazol(no POS), Benznidazol(no POS). Tricomoniasis -> SIEMPRE tratar la pareja Amebiasis Giardiasis Dosis : Tricomona: 2 gr D.U - V.O ó 250 mg/8h VO x 7 días Amibiasis: 750 mg/8h V.O x 5 – 7 días Régimen IV: 15 mg/kg (Inicial) + 7.5 mg/kg/6h (sostenimiento) x 10 d
25. Metronidazol Presentaciones: Diamelox: tab 500 mg.Fco x 60 Susp 250/5ml. Fco x 120 ml Flagyl: Tabs 250 y 500 mg Susp 250/5 Ovulos 500 mg Inyección 500mg/100ml Metronidazol: Tabs 250 y 500 mg Susp 125 y 250 mg/5 ml Tarsal: Metronidazol + nifuroxazida 250mg /5 ml + 200 mg/5ml Tinidazol: Fasigyn Amibiol Tiameb Tinidazol Ornidazol: tiberal Secnidazol Secnidal Secnidalpediatricio Daksol Giardameb Mebasyn Secnidex secnidazol
26. Metronidazol Activos contra anaérobios: protozoos, cocos, BGN y BGP esporógenos. Principalmente: Bacteroides, Clostridium, fusobacterium, peptococcus, peptoestreptococcus, eubacterium y helicobacter Otros Usos: profilaxis Qx (abdomino-pelvico), Endocarditis bacteriana (B.Fragilis) y colitis pseudomembranosa
27. Metronidazol Es un profármaco Mec de axn: Ingresa -> acepta electrones (provenientes de NADPH) de flavoproteínas o ferredoxinas (piruvatoferredoxina oxido-reductasa) -> formación de productos intermedios lábiles -> rxn con macromoléculas de ADN -> proteínas -> membrana Resistencia: mecanismos aérobios o ↓ de actividad de enzimas en hidrogenosoma
28. Metronidazol Efectos Adv: Cefalea Nauseas Xerostomía Sabor metálico Otros: Diarrea Molestias TGI Lengua saburral Glositis/estomatitis Interrumpir tratamiento: Mareos Vértigo Convulsiones Ataxia Parestesias Posee un efecto similar a Disulfiram Cautela en ptes con compromiso del SNC, discrasias sanguíneas , hepatopatía o daño renal
29. Atovaquona – no POS Usos: Toxoplasma Neumocistosis Babesiasis Mepron, Malarone, Dosis: 750 mg/8h VO x 21 d Mec de Axn: Semejante a Ubiquinona: actúa interfiriendo selectivamente el transporte de electrones en mitocondria del parásito. Segunda opción ideal en neumocistosis -> mejor tolerado.
30. Atovaquona Efectos Adv: pocos Erupciones maculo-papulares (20%) Fiebre Vomito Diarrea cefalea compite por unión a proteínas plasmáticas OJO: no dar con inductores del metabolismo -> rifampicina
32. Ivermectina – no POS Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Mansonelosis Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis: 50 – 200 mcg/kg D.U Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión -> hiperpolarización -> parálisis del parásito.
33. Ivermectina Efectos adv: Prurito Edemaleve Linfadenopatía dolorosa Otras: Fiebre Taquicardia Hipotensión Cefalea Mialgias /artralgias Diarrea Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)
34. Dietilcarbamazina – no POS Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Lagochilascariasis Filarcidam (tabs 50 mg) Dia 1°: 50 mg Día 2°: 50 mg /8 h -> total 150 mg Día 3°: 100 mg/ 8h -> total 300 mg Día 4° - 21°: 2mg/kg/8h Compuesto insípido, inodoro, -> sal MEC de AXN: ↓ actividad muscular x hiperpolarización Alteración de las membranas -> mejor R/ inmune del huesped No destruye microfilarias de nódulos
35. Dietilcarbamazina NO usar en zonas que zoexistenoncocercosis y loasis Efectos Adv: Anorexia Nauseas Cefalea Rxn de Mazotti en oncocercosis Graves: por R/ Inmune: Hemorragias retinianas /encefalitis Queratitis puntiforme uveítis
36. BenzimidazolesPOS Albendazol (POS) / Mebendazol (POS) / Tiabendazol (no POS) / Triclabendazol (no POS) Activos contra larvas y adultos de nemátodos Loasis Filariasis linfática Angiostrongiliasis Lagochilascariasis Esquistosomiasis Fasciolasis Clonorquiasis Opistorquiasis paragonomiasis
37. Benzimidazoles Mec de Axn: Inhiben fumaratoreductasa de mitocondias -> ↓ trasnporte de glucosa -> Desacopla fosforilaziónoxidativa Inhibe polimerización de microtúbulos al unirse a la B-Tubulina RESISTENCIA: por mutación en B-tubulina
38. Benzimidazoles Albendazol: 400 mg/ VO - D.U en parasitosis intestinales 10 mg/kg/d x 28 para quistes hidatídicos se repite ciclo después de 2 semanas. 15 mg/kg /d x 28 días para cisticercosis. Más efectivo para estrongiloides que otros. De elección en: Hidatidosis quística por E. granulosus NCC por T. Solium
39. Benzimidazoles Tiabendazol: 25 mg/kg/8h x 2 d De elección en Larva migrans (% de curación = 98%). Efectivo en infecciones TGI -> no se usa por su toxicidad Mebendazol: 100 mg/12 h x 3 d ó 500 mg D.U Mas utilizado en infecciones de TGI. Alguna utilidad en tricuriasis Poco para estrongiloides (tasa de curación<50%)
41. Benzimidazoles Efectos Adv: Anorexia Nausea Vómito Mareoss Diarrea Astenia/adinamia Cefalea Albendazol es el menos toxico (vigilar función hepática en tto prolongados) Otros: Fiebre Erupciones Eritema multiforme Alucinaciones S. de Steven Johnson Infrecuentes: Shock Coletasisintrahepática convulsiones
42. Praziquantel – POS usos Esquistosomiasis Clonorquiasis Opistorquiasis paragonomiasis NCC OJO: No afecta nemátodos Cisticidtabs 600 mg.Fco x 30. Dosis : 50 – 75 mg/Kg/d x 10 -15 día MEC de AXN: Parálisis espástica x ↑ permeabilidad de cationes monovalentes y divalentes (Ca+ ppal/). Destruye irreversiblemente el tegumento del cisticerco -> bloquea absorción de sustancias. Debe guardarse a Tº < 30º
43. Praziquantel Efectos adversos: Molestias del TGI Mareos Somnolencia Fiebre Prurito urticaria Erupciones Artralgias En SNC -> meningismo Biodisponibilidad: ↓ por inductores del Cit P450: Carbamazepina, fenobarbital OJO: CONTRAINDICADO en cisticercosis ocular
44. Oxamniquine - no POS Usos: Esquistosomiasis Oxamniquinatab 250 mg y susp 50 mg/ml S. mansoni muy sensible (exclusivo) -> otras cepas No. Mec de Axn: Genera un éster de fosfato inestable -> disocia -> quela macromoléculas sustratos para DNA. E. Adv: Cefalea Mareos Somnolencia Nauseas Diarrea Cambia color de orina (anaranjado)
45. Metrifonato - no POS Usos: Esquistosomiasis Dosis: 7.5 - 10 mg/kg VO 3X c/dos semanas Profarmaco Inhibidor organofosforado de colinesterasas Alternativa al praziquantel. Efectos adversos: dependen de la dosis vértigo Nauseas cólicos
46. Otros antiparasitarios Antiprotozoos Cloroquina Furoato de Diloxanida Yodoquinol / clioquinol Quinacrina Estibogluconato de sodio Antibióticos: paromomicina, tetraciclinas, eritromicina. Antihelmíntos Niclosamida Pamoato de pirantel