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ANTIPARASITARIOS
Parasitosis del SNC Echinococcusgranulosus Toxocaracanis Taeniasolium Toxoplasma gondii Angiostrongyluscantonensis Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense Acanthamoebaspp Naegleria Encephalitozooncuniculi (Microsporidium)
Parasitosis de Ojo Onchocercavolvulus Toxocaracanis Trichinellaspiralis Acanthamoebaspp Toxoplasma gondii Encephalitozoonhellem (Microsporidium) Vittaformacorneae (Microsporidium) Nosemaocularum (Microsporidium)
Parasitosis de Músculo y Piel Taeniasolium Trichinellaspiralis Trachipleistophorasp (Microsporidium) Bracchiolavesicularum (Microsporidium) Pleistophorasp (Microsporidium) Loa loa Onchocercavolvulus Dracunculusmedinensis Larva migrans cutánea Leishmaniasspp Acanthamoebaspp
Parasitosis de Pulmón y Corazón Echinococcusgranulosus Pneumocystiscarinii Entamoebahistolytica Toxoplasma gondii Wuchereriabancrofti Brugiamalayi Taeniasolium Trypanosomacruzi Trichinellaspiralis Echinococcusgranulosus Mansonellaperstans Dracunculusmedinensis Toxocara
Parasitosis de Sangre, M.O y Bazo Brugiamalayi Wuchereriabancrofti Loa loa Manzonellaozzardi Plasmodiumspp Toxoplasma gondii Babesiasp Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense Trypanosomacruzi Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)
Parasitosis de Hígado y Vías biliares Plasmodium Entamoebahistolytica Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral) Toxoplasma gondii Trypanosomacruzi Ascarislumbricoides Taeniasolium Echinococcusgranulosus Echinococcusmultilocularis, vogeli, oligarthrus Schistosomamansoni y japonicum Fasciolahepatica Toxocara
Benznidazol – no POS Usos: Enfermedad de Chagas 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días
Nifurtimox - no POS Usos: Enfermedad de Chagas (fase aguda) Lampit:  comprimidos de 120 mg. Dosis:  niños: 15 – 20mg/kg/día Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg Adultos: 8 – 10mg /kg/día En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día Tripanocida (promastigotes y amastigotes) Tasa de curación (80%)  No es útil en fase crónica  Mec de Axn: Rxnredox hasta formar nitrofurano, anión superóxido y otros radicales libres -> daño en membranas, DNA y enzimas
Nifurtimox Efectos Adv:  frecuentes Hipersensibilidad Fiebre Ictericia Infiltrados pulmonares Anafilaxia Nauseas Vómito  Mialgias Neuropatía periférica Poco frecuentes Nauseas Vómito  Mialgias Neuropatía periférica Cefalea Leucopenia ↓ de espermatozoides
Isetionato de pentamidina – no POS Usos: Neumocistosis Enfermedad del sueño fase 1 Leishmaniasis (kala azar) NebuPent / Pentacarinat /Pentam 300 Amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada)  Dosis 4 mg/kg/Interdiaria I.M x 4 dosis Probablemente usan un transportador de purina -> unión al DNA en secuencias formadas por  4 pares de bases A – T . No llega a SNC -> No se usa para T. Rhodesienseporque afecta el encéfalo desde el inicio de la infección
Isetionato de pentamidina Efectos Adv: en 50 % de ptes Taquicardia  Mareos Síncope Cefalea Vómito Pancreatitis Hipoglicemia DM insulinodependiente Erupciones cutáneas Tromboflebitis Trombocitopenia Anemia Neutropenia Daño hepático /renal
Suramina sódica – no POS  Usos: Enfermedad del sueño fase 1 Oncocercosis Maronyl, Germanina. Dosis  Adultos: 1 gr los días 1 , 3, 7, 14, 21  Niños: 20 mg/kg MEC de AXN:  Inhibe enzimas, principalmente: glicerol fosfato oxidasa Elimina parásitos del sistema hemolinfático Otros efectos: Potente inhibidor de la transcriptasa reversa Insuficiencia suprarrenal Generalmente se combina con pentamidina
Suramina sódica  Precaución en oncocercosis -> rxnMazotti Efectos adversos inmediatos: Malestar general Nauseas/vómito Choque inconciencia Efectos adversos tardíos: Fiebre Erupciones  Compromiso del SNC
Melarsoprol – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 2 Mec de Axn: Forma arsenóxida que reacciona reversiblemente con grupos sulfhidrilo -> inactivación enzimática. Inhibidor potente de la piruvatocinasa Se une irreversiblemente a la tripanotiona (equivalente glutatión) -> ↑ Mel T -> inhibidor potente  de la tripanotionareductasa RESISTENCIA:  x mutación en transportador de purina (evita captar el fármaco).
Melarsoprol Efectos Adv: Encefalopatía reactiva (5%): Convulsiones Edema cerebral Coma de rápida evolución Rxn febril Albuminuria Vómitos /cólicos abdominales Contraindicado: Épocas de Inluenza Pacientes con deficiencia de G6PD T. rhodesiensemejora con 2º ciclo de tto, mientras que T. gambienseno lo hace ( > resistencia) En meningoencefalitis avanzada, dar primero  Suramina .
Eflornitina – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 2 Vaniqa. Dosis:  100 mg/kg/6h IV x 14 d Tasa de curación: 60% Mec de Axn: Inhibidor irreversible de la Ornitinadescarboxilasa (síntesis de poliaminas: putrescina, espermidina) -> interferencia en DNA.
Eflornitina Efectos Adv:  Anemia (48%) Diarrea (39%) Leucopenia (27%) Otros 10 % : Trombocitopenia Alopecia Dolor abdominal Mareos Fiebre  Anorexia  cefalea
Antimonio pentavalente – no POS Usos:  Leishmaniasis Glucantimeamp 5 ml (1.5 gr/ml) , pentostamamp 100 ml (100 mg/ml) y Glucantrixamp 425 mg (1500 mg de sal). Dosis: 20 mg/ kg / día -> duración: 20 días (28 d -> mucosas) Pentacarinatamp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) -> aplicar y quedar en decúbito 15 minutos  4 mg/kg/I.d  x 4 dosis
Antimonio pentavalente Efectos Adv: Anorexia Malestar general Mialgias Dolor lumbar Artralgias Cefaleas Nauseas Vómito  En >60 años hacer EKG Inversión onda T Prolonga QT Arritmia Contraindicado: Alergia Embarazo TBC Neumonía Niños < 18 meses
Pirimetamina + sulfonamidas Pirimetamina: Daraprim (tab 25 mg), darprime (tab 25 mg). Dosis: 100 – 200 mg/(día 1) -> 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas.  En niños: 2 g/kg/día (2dias) -> 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses.  Dar suplemento de Ac fólico Sulfonamidas (sulfadiazina) Bron – Sulfan (susp 50 mg/ml. Fco x 120 ml),  Sulfadiazina (tab 500 mg).  Dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) -> 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas.  En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses
Pirimetamina ,[object Object],Hacer HLG + Plaquetas cada/1 – 2 semanas Si  las plqtas <100.000 En Adultos: Dar 5 – 10 gr de levadura de pan En niños: Dar 100 mg de levadura de pan EfAdv: Vómito Diarrea Arritmias Cefalea Insomnio Anemia megaloblástica Leucopenia trombocitopenia
Sulfonamidas Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina, sulfapirazina,       sulfalene,          sulfadoxina o sulfametoxazol. Acción competitiva con el PABA (ácido para-aminobenzoico) EfAdv: Cristaluria/hematuria Vasculitis Malestar general Naúseas Vómito Prurito Fotosensibilización Fiebre S. de Steven – Jhonson Anemia hemolítica (sí hay deficiencia de G6PD)
Nitroimidazoles - POS Metronidazol(POS), Ornidazol(POS), Tinidazol(POS), Secnidazol(no POS), Benznidazol(no POS). Tricomoniasis -> SIEMPRE tratar la pareja Amebiasis   Giardiasis Dosis : Tricomona: 2 gr D.U - V.O ó 250 mg/8h VO x 7 días Amibiasis: 750 mg/8h V.O x 5 – 7 días Régimen IV: 15 mg/kg (Inicial) + 7.5 mg/kg/6h (sostenimiento) x 10 d
Metronidazol Presentaciones: Diamelox:  tab 500 mg.Fco x 60  Susp 250/5ml. Fco x 120 ml Flagyl: Tabs 250 y 500 mg Susp 250/5  Ovulos 500 mg Inyección 500mg/100ml Metronidazol: Tabs 250 y 500 mg  Susp 125 y  250 mg/5 ml Tarsal:  Metronidazol + nifuroxazida 	250mg /5 ml +  200 mg/5ml  Tinidazol: Fasigyn Amibiol Tiameb Tinidazol Ornidazol: tiberal Secnidazol Secnidal Secnidalpediatricio Daksol Giardameb Mebasyn Secnidex secnidazol
Metronidazol Activos contra anaérobios: protozoos, cocos, BGN y BGP esporógenos. Principalmente:  Bacteroides,  Clostridium,  fusobacterium,  peptococcus,  peptoestreptococcus,  eubacterium y  helicobacter Otros Usos:  profilaxis Qx (abdomino-pelvico),  Endocarditis bacteriana (B.Fragilis) y  colitis pseudomembranosa
Metronidazol Es un profármaco Mec de axn: Ingresa -> acepta electrones (provenientes de NADPH) de flavoproteínas o ferredoxinas (piruvatoferredoxina oxido-reductasa) -> formación de productos intermedios lábiles -> rxn con macromoléculas de ADN -> proteínas -> membrana Resistencia: mecanismos aérobios o  ↓ de actividad de enzimas en hidrogenosoma
Metronidazol Efectos Adv: Cefalea Nauseas Xerostomía Sabor metálico Otros:  Diarrea Molestias TGI Lengua saburral Glositis/estomatitis Interrumpir tratamiento: Mareos Vértigo Convulsiones Ataxia Parestesias Posee un efecto similar a Disulfiram Cautela en ptes con compromiso del SNC, discrasias sanguíneas , hepatopatía o daño renal
Atovaquona – no POS  Usos: Toxoplasma Neumocistosis Babesiasis Mepron, Malarone, Dosis:  750 mg/8h VO x 21 d Mec de Axn: Semejante a Ubiquinona: actúa interfiriendo selectivamente el transporte de electrones en mitocondria del parásito. Segunda opción ideal en neumocistosis -> mejor tolerado.
Atovaquona Efectos Adv: pocos Erupciones maculo-papulares  (20%) Fiebre Vomito Diarrea cefalea compite por unión a proteínas plasmáticas OJO: no dar con inductores del metabolismo -> rifampicina
ANTI-HELMÍNTICOS
Ivermectina – no POS Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Mansonelosis Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis: 50 – 200 mcg/kg D.U Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión -> hiperpolarización -> parálisis del parásito.
Ivermectina Efectos adv: Prurito Edemaleve Linfadenopatía dolorosa Otras: Fiebre Taquicardia Hipotensión Cefalea Mialgias /artralgias Diarrea Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)
Dietilcarbamazina – no POS Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Lagochilascariasis Filarcidam (tabs 50 mg)  Dia 1°: 50 mg Día 2°: 50 mg /8 h -> total 150 mg Día 3°: 100 mg/ 8h -> total 300 mg Día 4° - 21°:  2mg/kg/8h  Compuesto insípido, inodoro, -> sal MEC de AXN: ↓ actividad muscular x hiperpolarización Alteración de las membranas -> mejor R/ inmune del huesped  No destruye microfilarias de nódulos
Dietilcarbamazina NO usar en zonas que zoexistenoncocercosis y loasis Efectos Adv: Anorexia Nauseas Cefalea Rxn de Mazotti en oncocercosis Graves: por R/ Inmune: Hemorragias retinianas /encefalitis Queratitis puntiforme uveítis
BenzimidazolesPOS Albendazol (POS) / Mebendazol (POS) / Tiabendazol (no POS) / Triclabendazol (no POS) Activos contra larvas y adultos de nemátodos Loasis Filariasis linfática  Angiostrongiliasis Lagochilascariasis Esquistosomiasis Fasciolasis Clonorquiasis Opistorquiasis paragonomiasis
Benzimidazoles Mec de Axn: Inhiben fumaratoreductasa de mitocondias ->  ↓ trasnporte de glucosa -> Desacopla fosforilaziónoxidativa Inhibe polimerización de microtúbulos al unirse a la B-Tubulina RESISTENCIA: por mutación en B-tubulina
Benzimidazoles Albendazol: 400 mg/ VO - D.U en parasitosis intestinales 10 mg/kg/d x 28  para quistes hidatídicos se repite ciclo después de  2 semanas. 15 mg/kg /d x 28 días para cisticercosis. Más efectivo para estrongiloides que otros. De elección en: Hidatidosis quística por E. granulosus NCC por T. Solium
Benzimidazoles Tiabendazol: 25 mg/kg/8h x 2 d De elección en Larva migrans (% de curación = 98%). Efectivo en infecciones TGI -> no se usa por su toxicidad Mebendazol: 100 mg/12 h x 3 d  ó  500 mg D.U Mas utilizado en infecciones de TGI. Alguna utilidad en tricuriasis Poco para estrongiloides (tasa de curación<50%)
Benzimidazoles Mebendazol Pantelmin tabs 100 mg  Susp 20 mg/ ml. Fco x 30 ml Gamax: susp 20 mg/ml Mebendazol Tabs 100 y 500 mg Susp 100 mg/ 5ml Albendazol Zentel: Tab 200 – 400 mg Susp al 4 % 40 mg/ml Helminzol Tab 200 mg Susp 2 % Nematil: Susp 4 % Rotopar Tab 200 mg Susp 2 % Zimpar: tab 200 mg Zobenol: tab 200 mg
Benzimidazoles Efectos Adv: Anorexia Nausea Vómito Mareoss Diarrea Astenia/adinamia Cefalea Albendazol es el menos toxico (vigilar función hepática en tto prolongados) Otros: Fiebre Erupciones Eritema multiforme Alucinaciones S. de Steven Johnson Infrecuentes: Shock Coletasisintrahepática convulsiones
Praziquantel – POS  usos Esquistosomiasis Clonorquiasis Opistorquiasis paragonomiasis NCC  OJO: No afecta nemátodos Cisticidtabs 600 mg.Fco x 30. Dosis : 50 – 75 mg/Kg/d  x  10 -15 día MEC de AXN: Parálisis espástica x ↑ permeabilidad de cationes monovalentes y divalentes (Ca+ ppal/). Destruye irreversiblemente el tegumento del cisticerco -> bloquea absorción de sustancias.  Debe guardarse a Tº < 30º
Praziquantel Efectos adversos: Molestias del TGI Mareos Somnolencia Fiebre Prurito urticaria Erupciones Artralgias En SNC -> meningismo Biodisponibilidad: ↓ por inductores del Cit P450: Carbamazepina, fenobarbital OJO: CONTRAINDICADO en cisticercosis ocular
Oxamniquine -  no POS Usos:  Esquistosomiasis Oxamniquinatab 250 mg y susp 50 mg/ml S. mansoni muy sensible (exclusivo) -> otras cepas No. Mec de Axn: Genera un éster de fosfato inestable -> disocia -> quela macromoléculas sustratos para DNA. E. Adv: Cefalea Mareos Somnolencia Nauseas Diarrea  Cambia color de orina (anaranjado)
Metrifonato -  no POS Usos: Esquistosomiasis Dosis: 7.5 - 10 mg/kg VO  3X c/dos semanas Profarmaco Inhibidor organofosforado de colinesterasas Alternativa al praziquantel. Efectos adversos: dependen de la dosis vértigo Nauseas  cólicos
Otros antiparasitarios   Antiprotozoos Cloroquina  Furoato de Diloxanida Yodoquinol / clioquinol Quinacrina Estibogluconato de sodio Antibióticos: paromomicina, tetraciclinas, eritromicina. Antihelmíntos Niclosamida Pamoato de pirantel

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  • 2. Parasitosis del SNC Echinococcusgranulosus Toxocaracanis Taeniasolium Toxoplasma gondii Angiostrongyluscantonensis Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense Acanthamoebaspp Naegleria Encephalitozooncuniculi (Microsporidium)
  • 3. Parasitosis de Ojo Onchocercavolvulus Toxocaracanis Trichinellaspiralis Acanthamoebaspp Toxoplasma gondii Encephalitozoonhellem (Microsporidium) Vittaformacorneae (Microsporidium) Nosemaocularum (Microsporidium)
  • 4. Parasitosis de Músculo y Piel Taeniasolium Trichinellaspiralis Trachipleistophorasp (Microsporidium) Bracchiolavesicularum (Microsporidium) Pleistophorasp (Microsporidium) Loa loa Onchocercavolvulus Dracunculusmedinensis Larva migrans cutánea Leishmaniasspp Acanthamoebaspp
  • 5. Parasitosis de Pulmón y Corazón Echinococcusgranulosus Pneumocystiscarinii Entamoebahistolytica Toxoplasma gondii Wuchereriabancrofti Brugiamalayi Taeniasolium Trypanosomacruzi Trichinellaspiralis Echinococcusgranulosus Mansonellaperstans Dracunculusmedinensis Toxocara
  • 6. Parasitosis de Sangre, M.O y Bazo Brugiamalayi Wuchereriabancrofti Loa loa Manzonellaozzardi Plasmodiumspp Toxoplasma gondii Babesiasp Trypanosomabruceirhodhesiense y gambiense Trypanosomacruzi Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral)
  • 7. Parasitosis de Hígado y Vías biliares Plasmodium Entamoebahistolytica Leishmaniadonovani (leishmaniosis visceral) Toxoplasma gondii Trypanosomacruzi Ascarislumbricoides Taeniasolium Echinococcusgranulosus Echinococcusmultilocularis, vogeli, oligarthrus Schistosomamansoni y japonicum Fasciolahepatica Toxocara
  • 8. Benznidazol – no POS Usos: Enfermedad de Chagas 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días
  • 9. Nifurtimox - no POS Usos: Enfermedad de Chagas (fase aguda) Lampit: comprimidos de 120 mg. Dosis: niños: 15 – 20mg/kg/día Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg Adultos: 8 – 10mg /kg/día En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día Tripanocida (promastigotes y amastigotes) Tasa de curación (80%) No es útil en fase crónica Mec de Axn: Rxnredox hasta formar nitrofurano, anión superóxido y otros radicales libres -> daño en membranas, DNA y enzimas
  • 10. Nifurtimox Efectos Adv: frecuentes Hipersensibilidad Fiebre Ictericia Infiltrados pulmonares Anafilaxia Nauseas Vómito Mialgias Neuropatía periférica Poco frecuentes Nauseas Vómito Mialgias Neuropatía periférica Cefalea Leucopenia ↓ de espermatozoides
  • 11. Isetionato de pentamidina – no POS Usos: Neumocistosis Enfermedad del sueño fase 1 Leishmaniasis (kala azar) NebuPent / Pentacarinat /Pentam 300 Amp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) Dosis 4 mg/kg/Interdiaria I.M x 4 dosis Probablemente usan un transportador de purina -> unión al DNA en secuencias formadas por 4 pares de bases A – T . No llega a SNC -> No se usa para T. Rhodesienseporque afecta el encéfalo desde el inicio de la infección
  • 12. Isetionato de pentamidina Efectos Adv: en 50 % de ptes Taquicardia Mareos Síncope Cefalea Vómito Pancreatitis Hipoglicemia DM insulinodependiente Erupciones cutáneas Tromboflebitis Trombocitopenia Anemia Neutropenia Daño hepático /renal
  • 13. Suramina sódica – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 1 Oncocercosis Maronyl, Germanina. Dosis Adultos: 1 gr los días 1 , 3, 7, 14, 21 Niños: 20 mg/kg MEC de AXN: Inhibe enzimas, principalmente: glicerol fosfato oxidasa Elimina parásitos del sistema hemolinfático Otros efectos: Potente inhibidor de la transcriptasa reversa Insuficiencia suprarrenal Generalmente se combina con pentamidina
  • 14. Suramina sódica Precaución en oncocercosis -> rxnMazotti Efectos adversos inmediatos: Malestar general Nauseas/vómito Choque inconciencia Efectos adversos tardíos: Fiebre Erupciones Compromiso del SNC
  • 15. Melarsoprol – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 2 Mec de Axn: Forma arsenóxida que reacciona reversiblemente con grupos sulfhidrilo -> inactivación enzimática. Inhibidor potente de la piruvatocinasa Se une irreversiblemente a la tripanotiona (equivalente glutatión) -> ↑ Mel T -> inhibidor potente de la tripanotionareductasa RESISTENCIA: x mutación en transportador de purina (evita captar el fármaco).
  • 16. Melarsoprol Efectos Adv: Encefalopatía reactiva (5%): Convulsiones Edema cerebral Coma de rápida evolución Rxn febril Albuminuria Vómitos /cólicos abdominales Contraindicado: Épocas de Inluenza Pacientes con deficiencia de G6PD T. rhodesiensemejora con 2º ciclo de tto, mientras que T. gambienseno lo hace ( > resistencia) En meningoencefalitis avanzada, dar primero Suramina .
  • 17. Eflornitina – no POS Usos: Enfermedad del sueño fase 2 Vaniqa. Dosis: 100 mg/kg/6h IV x 14 d Tasa de curación: 60% Mec de Axn: Inhibidor irreversible de la Ornitinadescarboxilasa (síntesis de poliaminas: putrescina, espermidina) -> interferencia en DNA.
  • 18. Eflornitina Efectos Adv: Anemia (48%) Diarrea (39%) Leucopenia (27%) Otros 10 % : Trombocitopenia Alopecia Dolor abdominal Mareos Fiebre Anorexia cefalea
  • 19. Antimonio pentavalente – no POS Usos: Leishmaniasis Glucantimeamp 5 ml (1.5 gr/ml) , pentostamamp 100 ml (100 mg/ml) y Glucantrixamp 425 mg (1500 mg de sal). Dosis: 20 mg/ kg / día -> duración: 20 días (28 d -> mucosas) Pentacarinatamp 300 mg (diluir en 5 cc agua destilada) -> aplicar y quedar en decúbito 15 minutos 4 mg/kg/I.d x 4 dosis
  • 20. Antimonio pentavalente Efectos Adv: Anorexia Malestar general Mialgias Dolor lumbar Artralgias Cefaleas Nauseas Vómito En >60 años hacer EKG Inversión onda T Prolonga QT Arritmia Contraindicado: Alergia Embarazo TBC Neumonía Niños < 18 meses
  • 21. Pirimetamina + sulfonamidas Pirimetamina: Daraprim (tab 25 mg), darprime (tab 25 mg). Dosis: 100 – 200 mg/(día 1) -> 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. En niños: 2 g/kg/día (2dias) -> 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. Dar suplemento de Ac fólico Sulfonamidas (sulfadiazina) Bron – Sulfan (susp 50 mg/ml. Fco x 120 ml), Sulfadiazina (tab 500 mg). Dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) -> 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses
  • 22.
  • 23. Sulfonamidas Sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina, sulfapirazina, sulfalene, sulfadoxina o sulfametoxazol. Acción competitiva con el PABA (ácido para-aminobenzoico) EfAdv: Cristaluria/hematuria Vasculitis Malestar general Naúseas Vómito Prurito Fotosensibilización Fiebre S. de Steven – Jhonson Anemia hemolítica (sí hay deficiencia de G6PD)
  • 24. Nitroimidazoles - POS Metronidazol(POS), Ornidazol(POS), Tinidazol(POS), Secnidazol(no POS), Benznidazol(no POS). Tricomoniasis -> SIEMPRE tratar la pareja Amebiasis Giardiasis Dosis : Tricomona: 2 gr D.U - V.O ó 250 mg/8h VO x 7 días Amibiasis: 750 mg/8h V.O x 5 – 7 días Régimen IV: 15 mg/kg (Inicial) + 7.5 mg/kg/6h (sostenimiento) x 10 d
  • 25. Metronidazol Presentaciones: Diamelox: tab 500 mg.Fco x 60 Susp 250/5ml. Fco x 120 ml Flagyl: Tabs 250 y 500 mg Susp 250/5 Ovulos 500 mg Inyección 500mg/100ml Metronidazol: Tabs 250 y 500 mg Susp 125 y 250 mg/5 ml Tarsal: Metronidazol + nifuroxazida 250mg /5 ml + 200 mg/5ml Tinidazol: Fasigyn Amibiol Tiameb Tinidazol Ornidazol: tiberal Secnidazol Secnidal Secnidalpediatricio Daksol Giardameb Mebasyn Secnidex secnidazol
  • 26. Metronidazol Activos contra anaérobios: protozoos, cocos, BGN y BGP esporógenos. Principalmente: Bacteroides, Clostridium, fusobacterium, peptococcus, peptoestreptococcus, eubacterium y helicobacter Otros Usos: profilaxis Qx (abdomino-pelvico), Endocarditis bacteriana (B.Fragilis) y colitis pseudomembranosa
  • 27. Metronidazol Es un profármaco Mec de axn: Ingresa -> acepta electrones (provenientes de NADPH) de flavoproteínas o ferredoxinas (piruvatoferredoxina oxido-reductasa) -> formación de productos intermedios lábiles -> rxn con macromoléculas de ADN -> proteínas -> membrana Resistencia: mecanismos aérobios o ↓ de actividad de enzimas en hidrogenosoma
  • 28. Metronidazol Efectos Adv: Cefalea Nauseas Xerostomía Sabor metálico Otros: Diarrea Molestias TGI Lengua saburral Glositis/estomatitis Interrumpir tratamiento: Mareos Vértigo Convulsiones Ataxia Parestesias Posee un efecto similar a Disulfiram Cautela en ptes con compromiso del SNC, discrasias sanguíneas , hepatopatía o daño renal
  • 29. Atovaquona – no POS Usos: Toxoplasma Neumocistosis Babesiasis Mepron, Malarone, Dosis: 750 mg/8h VO x 21 d Mec de Axn: Semejante a Ubiquinona: actúa interfiriendo selectivamente el transporte de electrones en mitocondria del parásito. Segunda opción ideal en neumocistosis -> mejor tolerado.
  • 30. Atovaquona Efectos Adv: pocos Erupciones maculo-papulares (20%) Fiebre Vomito Diarrea cefalea compite por unión a proteínas plasmáticas OJO: no dar con inductores del metabolismo -> rifampicina
  • 32. Ivermectina – no POS Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Mansonelosis Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis: 50 – 200 mcg/kg D.U Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión -> hiperpolarización -> parálisis del parásito.
  • 33. Ivermectina Efectos adv: Prurito Edemaleve Linfadenopatía dolorosa Otras: Fiebre Taquicardia Hipotensión Cefalea Mialgias /artralgias Diarrea Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)
  • 34. Dietilcarbamazina – no POS Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Lagochilascariasis Filarcidam (tabs 50 mg) Dia 1°: 50 mg Día 2°: 50 mg /8 h -> total 150 mg Día 3°: 100 mg/ 8h -> total 300 mg Día 4° - 21°: 2mg/kg/8h Compuesto insípido, inodoro, -> sal MEC de AXN: ↓ actividad muscular x hiperpolarización Alteración de las membranas -> mejor R/ inmune del huesped No destruye microfilarias de nódulos
  • 35. Dietilcarbamazina NO usar en zonas que zoexistenoncocercosis y loasis Efectos Adv: Anorexia Nauseas Cefalea Rxn de Mazotti en oncocercosis Graves: por R/ Inmune: Hemorragias retinianas /encefalitis Queratitis puntiforme uveítis
  • 36. BenzimidazolesPOS Albendazol (POS) / Mebendazol (POS) / Tiabendazol (no POS) / Triclabendazol (no POS) Activos contra larvas y adultos de nemátodos Loasis Filariasis linfática Angiostrongiliasis Lagochilascariasis Esquistosomiasis Fasciolasis Clonorquiasis Opistorquiasis paragonomiasis
  • 37. Benzimidazoles Mec de Axn: Inhiben fumaratoreductasa de mitocondias -> ↓ trasnporte de glucosa -> Desacopla fosforilaziónoxidativa Inhibe polimerización de microtúbulos al unirse a la B-Tubulina RESISTENCIA: por mutación en B-tubulina
  • 38. Benzimidazoles Albendazol: 400 mg/ VO - D.U en parasitosis intestinales 10 mg/kg/d x 28 para quistes hidatídicos se repite ciclo después de 2 semanas. 15 mg/kg /d x 28 días para cisticercosis. Más efectivo para estrongiloides que otros. De elección en: Hidatidosis quística por E. granulosus NCC por T. Solium
  • 39. Benzimidazoles Tiabendazol: 25 mg/kg/8h x 2 d De elección en Larva migrans (% de curación = 98%). Efectivo en infecciones TGI -> no se usa por su toxicidad Mebendazol: 100 mg/12 h x 3 d ó 500 mg D.U Mas utilizado en infecciones de TGI. Alguna utilidad en tricuriasis Poco para estrongiloides (tasa de curación<50%)
  • 40. Benzimidazoles Mebendazol Pantelmin tabs 100 mg Susp 20 mg/ ml. Fco x 30 ml Gamax: susp 20 mg/ml Mebendazol Tabs 100 y 500 mg Susp 100 mg/ 5ml Albendazol Zentel: Tab 200 – 400 mg Susp al 4 % 40 mg/ml Helminzol Tab 200 mg Susp 2 % Nematil: Susp 4 % Rotopar Tab 200 mg Susp 2 % Zimpar: tab 200 mg Zobenol: tab 200 mg
  • 41. Benzimidazoles Efectos Adv: Anorexia Nausea Vómito Mareoss Diarrea Astenia/adinamia Cefalea Albendazol es el menos toxico (vigilar función hepática en tto prolongados) Otros: Fiebre Erupciones Eritema multiforme Alucinaciones S. de Steven Johnson Infrecuentes: Shock Coletasisintrahepática convulsiones
  • 42. Praziquantel – POS usos Esquistosomiasis Clonorquiasis Opistorquiasis paragonomiasis NCC OJO: No afecta nemátodos Cisticidtabs 600 mg.Fco x 30. Dosis : 50 – 75 mg/Kg/d x 10 -15 día MEC de AXN: Parálisis espástica x ↑ permeabilidad de cationes monovalentes y divalentes (Ca+ ppal/). Destruye irreversiblemente el tegumento del cisticerco -> bloquea absorción de sustancias. Debe guardarse a Tº < 30º
  • 43. Praziquantel Efectos adversos: Molestias del TGI Mareos Somnolencia Fiebre Prurito urticaria Erupciones Artralgias En SNC -> meningismo Biodisponibilidad: ↓ por inductores del Cit P450: Carbamazepina, fenobarbital OJO: CONTRAINDICADO en cisticercosis ocular
  • 44. Oxamniquine - no POS Usos: Esquistosomiasis Oxamniquinatab 250 mg y susp 50 mg/ml S. mansoni muy sensible (exclusivo) -> otras cepas No. Mec de Axn: Genera un éster de fosfato inestable -> disocia -> quela macromoléculas sustratos para DNA. E. Adv: Cefalea Mareos Somnolencia Nauseas Diarrea Cambia color de orina (anaranjado)
  • 45. Metrifonato - no POS Usos: Esquistosomiasis Dosis: 7.5 - 10 mg/kg VO 3X c/dos semanas Profarmaco Inhibidor organofosforado de colinesterasas Alternativa al praziquantel. Efectos adversos: dependen de la dosis vértigo Nauseas cólicos
  • 46. Otros antiparasitarios Antiprotozoos Cloroquina Furoato de Diloxanida Yodoquinol / clioquinol Quinacrina Estibogluconato de sodio Antibióticos: paromomicina, tetraciclinas, eritromicina. Antihelmíntos Niclosamida Pamoato de pirantel